1 |
<!DOCTYPE html PUBLIC "-//W3C//DTD HTML 4.01 Transitional//EN"> |
2 |
<html> |
3 |
<head> |
4 |
<meta http-equiv="content-type" content="text/html; charset=ISO-8859-1"> |
5 |
<title>ISOPTIN</title> |
6 |
</head> |
7 |
<body> |
8 |
<b>ISOPTIN</b>® injekcije |
9 |
verapamilum<br> |
10 |
raztopina za injiciranje<br> |
11 |
<br> |
12 |
Sestava<br> |
13 |
V 2 ml raztopine za injiciranje je 5 mg verapamilijevega klorida.<br> |
14 |
Pomožne snovi so natrijev klorid, klorovodikova kislina in voda za injekcije.<br> |
15 |
<br> |
16 |
Lastnosti in delovanje<br> |
17 |
Isoptin je kalcijev antagonist. Zavira vstop kalcijevih ionov skozi membrane |
18 |
v celice srčne mišice in gladke mišične celice krvnih žil. Potrebo po kisiku |
19 |
zmanjšuje neposredno (tako, da vpliva na presnovo celic srčne mišice) in |
20 |
posredno (tako, da znižuje sistolično obremenitev – "afterload").<br> |
21 |
<br> |
22 |
Verapamil deluje na gladke mišice koronarnih arterij in tako pospešuje prekrvljenost |
23 |
srčne mišice, in to tudi na postenoznih območjih. Koronarni spazem zato popusti. |
24 |
Zaradi teh lastnosti deluje antiangionozno pri vseh oblikah koronarne |
25 |
srčne bolezni.<br> |
26 |
<br> |
27 |
Verapamil je učinkovito zdravilo proti zvišanemu krvnemu tlaku. Pri dajanju |
28 |
običajnih odmerkov zdravila se zmanjša periferni žilni upor, pri tem pa se |
29 |
srčna frekvenca refleksno ne zveča. Antihipertenzivni učinek je opaziti že |
30 |
prvi dan zdravljenja in traja tudi ves čas dolgotrajnega zdravljenja z njim. |
31 |
<br> |
32 |
<br> |
33 |
Primeren je za zdravljenje različnih vrst primarne hipertenzije: v monoterapiji |
34 |
za blage do srednje hude hipertenzije in v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi, |
35 |
še posebej diuretiki in zaviralci ACE, za hude oblike hipertenzije. Njegov |
36 |
učinek na normalen krvni tlak je zanemarljiv.<br> |
37 |
<br> |
38 |
Isoptin deluje še posebej pri nadprekatnih motnjah srčnega ritma izrazito |
39 |
antiaritmično. Upočasnjuje prevajanje dražljajev v atrioventrikularnem vozlu. |
40 |
Zaradi tega se (odvisno od vrste motenj srčnega ritma) ponovno vzpostavi |
41 |
sinusni ritem in/ali normalizira srčna frekvenca. Normalna srčna frekvenca |
42 |
se ne spremeni ali pa se le neznatno zmanjša.<br> |
43 |
<br> |
44 |
Indikacije<br> |
45 |
<br> |
46 |
· motnje srčnega ritma<br> |
47 |
tahikardne motnje ritma, npr. paroksizmalna nadprekatna tahikardija<br> |
48 |
zmanjšanje prekatne frekvence pri bolnikih s kroničnim migetanjem in plapolanjem |
49 |
preddvorov s tahiaritmijo (običajno v kombinaciji z digitalisom), razen sindroma |
50 |
WPW <br> |
51 |
naprekatne motnje srčnega ritma<br> |
52 |
prekatne motnje zaradi ishemije srčne mišice<br> |
53 |
<br> |
54 |
· primarna hipertenzije (hipertenzivne krize)<br> |
55 |
<br> |
56 |
· akutna koronarna insuficienca ( zaradi koronarnega |
57 |
spazma)<br> |
58 |
<br> |
59 |
Kontraindikacije<br> |
60 |
preobčutljivost za verapamil ali katerokoli drugo sestavino zdravila, hude |
61 |
motnje pri krčljivosti levega prekata, huda hipotenzija (ali celo šokovno |
62 |
stanje), hude prevodne motnje: bolezen sinusnega vozla in atrioventrikularni |
63 |
blok II. ali III. stopnje ( izjema so bolniki, ki imajo vstavljen srčni spodbujevalnik); |
64 |
pri bolnikih s plapolanjem in migetanjem preddvorov, ki imajo akcesorne poti |
65 |
prevajanja dražljajev (sindrom WPW), prekatna tahikardija s širokimi kompleksi |
66 |
QRS (parenteralna uporaba)<br> |
67 |
<br> |
68 |
Previdnostni ukrepi<br> |
69 |
Isoptin lahko intravensko injicira samo zdravnik.<br> |
70 |
Med zdravljenjem z Isoptinom je treba bolnikom s hipertenzijo redno preverjati |
71 |
krvni tlak.<br> |
72 |
Pri bolnikih z blagimi motnjami delovanja levega prekata je potrebno pred |
73 |
zdravljenjem z verapamilom uvesti terapijo z digitalisom in/ali diuretiki. |
74 |
<br> |
75 |
<br> |
76 |
Medsebojna učinkovanja zdravil<br> |
77 |
Isoptin in blokatorji adrenergičnih receptorjev beta, antiaritmiki, inhalacijski |
78 |
anestetiki lahko pri hkratni uporabi zvečajo svoj kardiovaskularni |
79 |
učinek (atrioventrikularni blok, bradikardija, hipotenzija, srčno popuščanje). |
80 |
<br> |
81 |
<br> |
82 |
Med kombiniranim peroralnim zdravljenjem z Isoptinom in kinidinom so se pri |
83 |
bolnikih s hipertrofijsko obstrukcijsko kardiomiopatijo pojavili posamezni |
84 |
primeri hipotenzije in pljučnega edema. Hipotenzijska reakcija se je pojavila |
85 |
tudi pri posameznih primerih, ko so bolniki Isoptin dobili intravensko, hkrati |
86 |
pa so jih zdravili tudi s kinidinom. Isoptina ne smemo dajati bolnikom, ki |
87 |
dobivajo blokatorje adrenergičnih receptorjev beta (razen v enotah za intenzivno |
88 |
nego). Isoptin lahko zveča učinek preostalih zdravil za znižanje krvnega |
89 |
tlaka. Okrepi lahko tudi delovanje mišičnih relaksantov.<br> |
90 |
<br> |
91 |
Med hkratnim zdravljenjem z digoksinom se lahko zveča njegova plazemska koncentracija. |
92 |
Pri zdravljenju z njim je treba biti zaradi možnosti digoksinove toksičnosti |
93 |
zelo previden. Po potrebi je treba določati plazemsko vrednost digitalisa |
94 |
in zmanjšati odmerek glikozida.<br> |
95 |
<br> |
96 |
Znani so tudi posamezni primeri medsebojnega delovanja s karbamazepinom (učinek |
97 |
se zaradi verapamila zveča, pojavijo se nevrotoksični učinki), litijem (učinek |
98 |
se zmanjša, zveča se nevrotoksičnost), ciklosporinom, teofilinom (zvečanje |
99 |
plazemske koncentracije zaradi verapamila), rifampicinom (učinkovitost verapamila |
100 |
se zmanjša).<br> |
101 |
<br> |
102 |
Injekcijska raztopina Isoptin je nekompatibilna z alkalnimi raztopinami (npr. |
103 |
hidrogenkarbonatom); verapamilova baza se namreč obarja.<br> |
104 |
<br> |
105 |
Posebna opozorila<br> |
106 |
Isoptin dajemo še posebej previdno v naslednjih primerih: <br> |
107 |
AV-blok I. stopnje, bradikardija < 50 utripov/min, migetanje in |
108 |
plapolanje preddvorov s hkratnim sindromom preekscitacije, npr. sindrom WPW |
109 |
(nevarnost, da pride do prekatne tahikardije), prekatna tahikardija s širokim |
110 |
kompleksi QRS (>0,12).<br> |
111 |
Bolnikom z akutno koronarno insuficienco dajemo zdravilo intravensko samo |
112 |
po zelo natančno postavljeni diagnozi (izključiti je treba možnost miokardnega |
113 |
infarkta), bolnika pa je treba tudi skrbno nadzorovati.<br> |
114 |
<br> |
115 |
Verapamil zmanjšuje živčnomišično prevodnost, zato ga previdno dajemo bolnikom |
116 |
z Duchennovo mišično distrofijo. Pri enem bolniku s progresivno mišično distrofijo |
117 |
se je po intravenski uporabi Isoptina dihanje ustavilo. Izogibamo se ga pri |
118 |
porfiriji.<br> |
119 |
<br> |
120 |
<br> |
121 |
<br> |
122 |
Nosečnost in dojenje<br> |
123 |
Isoptina ne injiciramo nosečnicam (še posebej v prvem trimesečju) in materam, |
124 |
ki dojijo, razen, če je zdravnik ocenil, da je to nujno potrebno. Med zdravljenjem |
125 |
naj matere prekinejo dojenje.<br> |
126 |
<br> |
127 |
Vpliv na psihofizične sposobnosti<br> |
128 |
Zdravilo lahko zmanjša sposobnost reagiranja in negativno vpliva na sposobnost |
129 |
upravljanja vozil ali strojev, še posebej, če bolnik pije alkoholne pijače.<br> |
130 |
<br> |
131 |
Odmerjanje in uporaba<br> |
132 |
Isoptin intravensko injiciramo počasi (2 minuti) in medtem ves čas preverjamo |
133 |
bolnikovo stanje (po možnosti z EKG) in določamo njegov krvni tlak.<br> |
134 |
<br> |
135 |
Odmerjanje Isoptina (razen, če ni drugače predpisano)<br> |
136 |
<br> |
137 |
Odrasli<br> |
138 |
Bolniku najprej vbrizgamo 5 mg (ena ampula Isoptina); če terapevtski učinek |
139 |
ni zadosten, mu lahko čez 5 do 10 minut vbrizgamo še 5 mg.<br> |
140 |
<br> |
141 |
Za vzdrževanje terapevtskega učinka mu dajemo Isoptin v kapalni infuziji: |
142 |
5 do <br> |
143 |
10 mg/uro (1 do 2 ampuli/uro) v fiziološki raztopini, raztopini glukoze, |
144 |
levuloze ali podobni raztopini (pH Ł 6,5); povprečen skupen dnevni odmerek |
145 |
je 100 mg.<br> |
146 |
<br> |
147 |
Otroci<br> |
148 |
novorojenčki: 0,75 do 1 mg (0,3 do 0,4 ml)<br> |
149 |
dojenčki: 0,75 do 2 mg (0,3 do 0,8 ml)<br> |
150 |
<br> |
151 |
otroci, stari 1 do 5 let: 2 do 3 mg (0,8 do 1,2 ml)<br> |
152 |
otroci, stari 6 do 14 let: 2,5 do 5 mg (1 do 2 ml)<br> |
153 |
<br> |
154 |
Če se pojavijo znaki srčne insuficience, ki je posledica tahikardije (energetska |
155 |
izčrpanost srčne mišice), je treba pred intravensko uporabo Isoptina bolniku |
156 |
dati kardiotonik (digitaliziranje).<br> |
157 |
<br> |
158 |
Isoptin se daje parenteralno samo, dokler se ne pojavi terapevtski učinek.<br> |
159 |
<br> |
160 |
Intravenska infuzija pri hipertenzivnih krizah<br> |
161 |
Priporočen začetni odmerek je 0,05 do 0,1 mg/kg/uro. Če učinek ni zadovoljiv, |
162 |
lahko odmerek na vsakih 30 do 60 minut zvečamo – do dvojnega ali pa še večjega. |
163 |
Povprečen skupen dnevni odmerek je 1,5 mg/kg.<br> |
164 |
<br> |
165 |
Preveliko odmerjanje<br> |
166 |
Znaki prevelikega odmerjanja so odvisni od uporabljene količine Isoptina, |
167 |
hitrosti njegove uporabe in kontrakcijske sposobnosti srčne mišice (odvisno |
168 |
od starosti).<br> |
169 |
<br> |
170 |
Po velikem prevelikem odmerku so najznačilnejši znaki: zmanjšanje zavesti |
171 |
do kome, znižanje krvnega tlaka, bradikardne motnje srčnega ritma, hiperglikemija, |
172 |
hipokaliemija, presnovna acidoza, hipoksija, kardiogeni šok in pljučni edem.<br> |
173 |
<br> |
174 |
Verapamilijev klorid se med hemodializo iz organizma ne odstrani, zato ni |
175 |
priporočena. Zaradi velike vezave kalcijevih antagonistov na plazemske beljakovine |
176 |
je priporočena hemofiltracija in morda tudi plazmafereza.<br> |
177 |
<br> |
178 |
Po potrebi se odločimo tudi za intenzivne reanimacijske ukrepe: zunanja masaža |
179 |
srca, umetno dihanje, srčna defibrilacija. Depresivne učinke na srce, hipotenzijo |
180 |
in bradikardijo zdravimo simptomatsko.<br> |
181 |
<br> |
182 |
Specifični protistrup je kalcij: odmerek znaša 10 do 20 ml 10-odstotne raztopine |
183 |
kalcijevega glukonata (2,25 do 4,5 mmol), ki ga damo bolniku intravensko. |
184 |
Po potrebi mu ga lahko damo še enkrat ali pa ga damo v trajni kapalni |
185 |
infuziji (npr. 5 mmol/uro). Serumska koncentracija kalcija mora biti na zgornji |
186 |
meji normalne vrednosti ali pa nekoliko večja.<br> |
187 |
Ob pojavu bradikardijskih motenj srčnega ritma se uporabljajo atropin in/ali |
188 |
simpatikomimetiki beta (izoprenalin, orciprenalin) ter srčna elektrostimulacija. |
189 |
V primeru hipotenzije, ki je posledica kardiogenega šoka in arterijske vazodilatacije, |
190 |
se uporabljajo dopamin (do 25 mg/kg/min), dobutamin (do 15 mg/kg/min) ali |
191 |
adrenalin oziroma noradrenalin. Odmerjanje teh zdravil je odvisno od terapevtskega |
192 |
učinka.<br> |
193 |
V zgodnji fazi je treba zaradi arterijske vazodilatacije nadomeščati tekočine |
194 |
(Ringerjeva raztopina ali fiziološka raztopina).<br> |
195 |
<br> |
196 |
Stranski učinki<br> |
197 |
Nekateri kardiovaskularni učinki so med zdravljenjem z verapamilom včasih |
198 |
večji, kot bi si želeli. Tako se lahko pojavijo bradikardne motnje srčnega |
199 |
ritma (sinusna bradikardija, asistolija, AV-blok II. ali III. stopnje ali |
200 |
bradiaritmija pri migetanju preddvorov), hipotenzija in šok, pojavi se srčno |
201 |
popuščanje vključno s pljučnim edemom in kardiogenim šokom. <br> |
202 |
Nevarnost pojava migetanja prekatov je izjemno majhna, kajti verapamil ne |
203 |
vpliva niti na hitrost prevajanja niti na refraktarno dobo preddvora in prekata. |
204 |
Po intravenski uporabi Isoptina se atrijske aritmije pojavijo izjemno redko. |
205 |
Po njegovi intravenski uporabi se lahko krvni tlak zaradi zmanjšanja perifernega |
206 |
upora blago zniža tudi pri ljudeh z normalnim krvnim tlakom. Pri bolnikih, |
207 |
katerih srce ni sposobno zvečati minutnega volumna, da bi se tako ohranjal |
208 |
zadovoljiv krvni tlak, se lahko ta kritično zniža. Pri prehitrem injiciranju |
209 |
lahko pride do hipotenzije, srčnega zastoja in zastoja dihanja.<br> |
210 |
<br> |
211 |
Vrtoglavica in omotica, glavobol in rdečina z občutkom vročine se pojavijo |
212 |
redko.<br> |
213 |
Znanih je nekaj primerov alergijske reakcije (eksantem, srbež, koprivnica, |
214 |
bronhospazem).<br> |
215 |
Na mestu injiciranja se lahko pojavijo lokalne reakcije (bolečina, oteklina, |
216 |
rdečina, flebitis).<br> |
217 |
<br> |
218 |
Zdravljenje akutnih kardiovaskularnih stranskih učinkov<br> |
219 |
<br> |
220 |
V takem primeru je treba sprejeti običajne nujne ukrepe.<br> |
221 |
<br> |
222 |
Specifični protistrup je kalcij: npr. 10 do 20 ml v 10-odstotni raztopini |
223 |
kalcijevega glukonata, ki ga damo intravensko (2,25 do 4,5 mmol); po potrebi |
224 |
lahko bolniku ta odmerek damo še enkrat ali pa ga dobi v trajni infuziji |
225 |
(npr. 5 mmol/uro).<br> |
226 |
<br> |
227 |
Potrebni so tudi naslednji ukrepi:<br> |
228 |
<br> |
229 |
- v primeru AV-bloka II. ali III. stopnje, sinusne bradikardije, asistolije: |
230 |
atropin, izoprenalin, orciprenalin in srčna elektrostimulacija<br> |
231 |
- v primeru hipotenzije: dopamin, dobutamin, noradrenalin<br> |
232 |
- ob pojavu znakov srčnega popuščanja: dopamin, dobutamin, po potrebi ponovno |
233 |
injiciranje kalcija, morda amrinon v kombinaciji z izoprenalinom.<br> |
234 |
<br> |
235 |
Izdajanje zdravila<br> |
236 |
ZZ uporaba samo v javnih zdravstvenih zavodih ter pri pravnih in fizičnih |
237 |
osebah, ki opravljajo zdravstveno dejavnost<br> |
238 |
<br> |
239 |
Oprema<br> |
240 |
zloženka s 50 steklenimi ampulami po 2 ml raztopine za injiciranje (5 mg/2 |
241 |
ml)<br> |
242 |
<br> |
243 |
<br> |
244 |
<br> |
245 |
</body> |
246 |
</html> |